Велакаст (Софосбувир + Велпатасвир) 400+100 мг 28 таб.

Велакаст (Софосбувир + Велпатасвир) 400+100 мг 28 таб.

«Велакаст» — это новейший препарат на основе велпатасвира и софосбувира, предназначенный для лечения всех генотипов гепатита С. Производителем препарата является известная индийская фармацевтическая компания Natco Pharma Limited. Велпатасвир «Велакаст» выпускается под торговой маркой Aprazer Healthcare.

Состав

Велакаст — это таблетки для перорального приема с фиксированной дозировкой софосбувира и велпатасвира.

Каждая таблетка препарата «Велакаст» содержит 400 мг софосбувира и 100 мг велпатасвира. Софосбувир представляет собой нуклеотидный аналог, ингибирующий полимеразу NS5B вируса гепатита С, а велпатасвир — ингибитор NS5A.

В состав таблеток входят следующие вспомогательные вещества: коповидон, кроскармеллоза натрия, стеарат магния и микрокристаллическая целлюлоза.

Таблетки покрыты пленкой, содержащей следующие вспомогательные вещества: диоксид титана IP и синий алмазный краситель FCF, полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк и диоксид титана.

Действие препарата

Благодаря своему мощному составу препарат Velakast APRAZER Health Care широко применяется для лечения гепатита С генотипов 1–6. Препарат может назначаться в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии пациентам как с циррозом печени, так и без него.

Высокая эффективность препарата в отношении всех генотипов ВГС обусловлена наличием в его составе:

Софосбувир: Название по ИЮПАК (в соответствии с номенклатурой Международного союза теоретической и прикладной химии) для софосбувира — (S)-изопропил-2-((S)-((2R,3R,4R,5R) -5-(2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1(2H)-ил)-4-фтор-3-гидрокси-4-метилтетрагидрофуран-2-ил)метокси(фенокси)фосфориламино)пропаноат. Его молекулярная формула — C22H29FN3O9P, молекулярная масса — 529,45 г/моль. Софосбувир представляет собой кристаллическое твердое вещество от белого до почти белого цвета с растворимостью не менее 2 мг/мл в диапазоне значений pH 2–7,7 при 37 °C, слаборастворимое в воде.

Velpatasvir: The IUPAC name for velpatasvir is methyl {(1R) -2 - [(2S, 4S) -2- (5- {2 [( 2S, 5S) -1 - {(2S) -2 - [(methoxycarbonyl) amino] -3-methylbutanoyl} -5-methylpyrrolidine-2-il] 1,11-dihydro [2] benzopyrano [4', 3': 6,7] naphtho [1,2-d] imidazole-9-yl} -1H-imidazole-2-yl) -4 (methoxymethyl) pyrrolidine-1-yl] -2-oxo-1-phenylethyl} carbamate. It has the molecular formula C49H54N8O8 and a molecular weight of 883.0. Velpatasvir is practically insoluble (less than 0.1 mg/ml) above pH 5, slightly soluble (3.6 mg/ml) at pH 2 and soluble (more than 36mg/ml) at pH 1.2.

VELAKAST представляет собой комбинацию софосбувира и велпатасвира в фиксированной дозе; эти препараты являются противовирусными средствами прямого действия против вируса гепатита С.

Софосбувир представляет собой ингибитор РНК-зависимой РНК-полимеразы NS5B вируса гепатита С (HCV), которая необходима для репликации вируса. Софосбувир является пролекарством нуклеотидов, которое в процессе внутриклеточного метаболизма превращается в фармакологически активный аналог уридинтрифосфата (GS-461203), который может встраиваться в РНК HCV с помощью полимеразы NS5B и действует как ограничитель цепи. При биохимическом анализе GS-461203 ингибировал полимеразную активность рекомбинантного NS5B генотипов 1b, 2a, 3a и 4a ВГС со значением IC50 в диапазоне от 0,36 до 3,3 мкмоль. GS-461203 не является ни ингибитором ДНК- и РНК-полимераз человека, ни ингибитором митохондриальной РНК-полимеразы.

Велпатасвир является ингибитором белка NS5A вируса гепатита С (HCV), необходимого для репликации вируса. Результаты исследований резистентности в клеточных культурах и перекрестной резистентности указывают на то, что цель применения велпатасвира заключается в подавлении репликации NS5A.

Способ применения

Рекомендуемая доза препарата VELAKAST составляет 1 таблетку, которую следует принимать внутрь один раз в день, независимо от приема пищи.

Велпатасвир не рекомендуется назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (расчетная скорость клубочковой фильтрации [рСКФ] менее 30 мл/мин/1,73 м²) или с терминальной стадией почечной недостаточности (ТСПН) в связи с более высокой экспозицией (до 20 раз) основного метаболита софосбувира.

Препарат Velacast показан для лечения взрослых пациентов с хроническим гепатитом С, вызванным вирусом генотипов 1, 2, 3, 4, 5 или 6

без цирроза или с компенсированным циррозом,

при декомпенсированном хроническом циррозе печени в сочетании с рибавирином.

Противопоказания

Препарат VELAKAST и рибавирин не следует назначать пациентам, у которых имеются противопоказания к применению рибавирина.

Меры безопасности

Настоятельно не рекомендуется применять амиодарон одновременно с препаратом VELAKAST. Пациентам, принимающим амиодарон и не имеющим других альтернативных вариантов лечения:

Проконсультируйтесь с врачом относительно риска развития симптоматической брадикардии.

В течение первых 48 часов после начала лечения HTP рекомендуется проводить мониторинг сердечной деятельности в стационарных условиях; после этого следует ежедневно контролировать частоту сердечных сокращений в амбулаторных условиях или самостоятельно, по крайней мере в течение первых двух недель лечения.

Задайте вопрос или уточните условия доставки в вашу страну

Telegram

WhatsApp